AKKERMAT® 60 Doses 150mg - Produto Manipulado

Propriedades:

• Redução do apetite ao promover sensação de saciedade por múltiplos mecanismos
• Regulação do metabolismo lipídico com aumento da taxa metabólica (termogênico)
• Aumento da temperatura corpórea
• Aumento do consumo de oxigênio
• Melhora do perfil lipídico
• Redução de marcadores inflamatórios Indicações
• Redução do apetite
• Melhora da compulsão alimentar
• Gerenciamento de peso
• Anti-inflamatório natural
• Pacientes resistentes as terapias convencionais com GLP-1 sintéticos

Desmame após o uso de análogos de GLP-1 Via de administração/posologia ou concentração: Via oral, na dose 150 mg ao dia, após a refeição (cápsula nº 4 gastrorresistente).

Contraindicações: A administração oral de AKKERMAT®, nas doses recomendadas, apresenta boa tolerabilidade. Não deve ser utilizado em crianças, gestantes, lactantes e pacientes que apresentam doenças intestinais, úlcera gástrica, cistite crônica e de repetição, hemorroida e alérgicos a pimenta.

Observações Gerais: Não aplicável. Farmacologia MULTIPLO MECANISMO VIA ESTÍMULO DE GLP-1 E DE AKKERMANSIA, MODULAÇÃO DE GRELINA E LEPTINA E AÇÃO TERMOGÊNICA Mecanismo de Ação: AKKERMAT® é um complexo fitoativo, com tecnologia patenteada - desenvolvido a partir de frutos de Capsicum frutescens e padronizado em concentrações estratégicas de três compostos capsaicinoides complexados (capsaicina, dihidrocapsaicina e nordihidrocapsaicina) e posteriormente microencapsulados.

AKKERMAT® tem capacidade redutora da fome ao estimular a saciedade devido ao aumento da liberação do GLP-1 (glucagon-like peptide-1) (Joseph et al., 2021b) e estímulo de Akkermansia muciniphila (Yue et al., 2022), além de propriedades moduladoras de grelina e leptina.

AKKERMAT® age como um agonista do receptor de potencial transitório vaniloide subtipo 1 (TRPV1), o que lhe confere a capacidade de aumentar a termogênese e reduzir a lipogênese no tecido adiposo. É também capaz de aumentar os níveis do hormônio intestinal GLP-1 (glucagon-like peptide-1) e de modular grelina (“hormônio da fome) e leptina, portanto, tendo uma importância destacada na redução da fome. (Ludy et al., 2011; Wang et al., 2011; Gram et al., 2017). Além disso, age no estimulo de Akkermansia muciniphila via expressão aumentada de Muc2 e expressão de mRNA de Reg3g (Yue et al., 2022).

AKKERMAT® possui destaque pelo mecanismo de estímulo de GLP-1, também estimulado pelo aumento de Akkermansia muciniphila, que traz alterações positivas na microbiota intestinal (Baboota et al., 2024).
Este mecanismo regula diretamente a expressão do gene Muc2 da mucina 2 e do gene da proteína antimicrobiana Reg3g no intestino, acarretando o aumento de células caliciformes (secretam mais componentes do muco) e aumento da secreção da proteína antibacteriana intestinal, que inibe bactérias patogênicas e, como consequência, aumenta a abundância desta bactéria benéfica. As células enteroendócrinas intestinais do tipo L desempenham um papel crucial no eixo intestino-cérebro. São capazes de detectar a presença de nutrientes, microbiota e metabólitos por meio de um receptor acoplado à proteína G (GPCR) e respondem secretando hormônios peptídicos intestinais, em associação com concentração intracelular elevada de cálcio (Ca2+), que sinaliza ao cérebro para regular a saciedade. (Shen et al., 2017; Si et al., 2022; Yue et al., 2022).

A formulação de AKKERMAT® atrelada à sua tecnologia possibilita a produção de partículas coloidais submicronizadas dos componentes bioativos, com caráter mucoadesivo e melhor permeabilidade de membrana e, portanto, apresentando 19 vezes mais biodisponibilidade dos bioativos, entrega intestinal efetiva e sustentada (até 24 horas).

Referências Científicas Composição química CAPSAICINOIDES E CAPSINOIDES Os principais capsaicinoides naturais, consistem em capsaicina, dihidrocapsaicina, nordihidrocapsaicina, entre outros. Estes componentes exercem múltiplos efeitos farmacológicos e fisiológicos, incluindo as atividades analgésica, anti-inflamatória, antioxidante e antiobesidade. Portanto, os capsaicinoides apresentam valor potencial na clínica, principalmente para a perda de peso. Além disso, os capsaicinoides também apresentam benefícios no sistema cardiovascular e gastrointestinal. Seu mecanismo é demonstrado por efeitos agonistas no receptor de potencial transitório vaniloide subtipo 1 (TRPV1) de capsaicina. Além de poderem exercer os efeitos não apenas pela via dependente do receptor, mas também pela via independente do receptor. Há também os capsinoides, que são compostos não pungentes relacionados à capsaicina, derivados de todas as variedades do gênero Capsicum. Capsiato, dihidrocapsiato e nordihidrocapsiato diferem dos capsaicinoides, pois as duas porções de suas moléculas são conectadas por ligação éster em vez de ligação amida. No entanto, os capsaicinoides (vanililamidas de ácidos monocarboxílicos) são considerados os principais bioativos nos frutos das plantas (Batiha et al., 2020; Luo et al., 2011). A figura 2 demonstra as estruturas moleculares, com destaque para os capsaicinoides de AKKERMAT®.

Capsaicinoides e capsinoides são absorvidos passivamente na porção superior do intestino delgado e se ligam com alta afinidade ao receptor TRPV1. Dados farmacológicos sugerem que a capsaicina é inicialmente mais estável que o capsiato, que é clivado mais cedo e não é detectável na circulação portal. As diferenças na pungência percebida da capsaicina e do capsiato estão relacionadas ao local de ativação do TRPV1. A capsaicina ativa os receptores TRPV1 em neurônios localizados na língua, enquanto o capsiato é hidrolisado ao atravessar a mucosa oral, tornando-o um estímulo sensorial ineficaz. Tanto a capsaicina quanto o capsiato têm potencial para ativar os receptores TRPV1 no intestino, levando a aumentos semelhantes na ativação do sistema nervoso simpático (SNS). Estudos científicos apresentam maior embasamento e resultados positivos nos capsaicinoides quando se trata aos efeitos no apetite, em segundo, na termogênese. Diferente dos capsaicinoides, os capsinoides não apresentam resultados consistentes na redução do apetite, apenas para o aumento da termogênese via aumento do gasto energético (Ludy et al., 2012). TECNOLOGIA de revestimento Os efeitos na saúde de ingredientes contendo capsaicinoides têm sido anunciados na medicina tradicional há séculos, mas sua pungência, notada como uma queimadura sensorial, e propensão para provocar efeitos colaterais gastrointestinais podem limitar o consumo em muitos indivíduos. A tecnologia de microencapsulação pode ser usada como uma plataforma para a entrega simultânea de vários fitonutrientes/fitocomplexos, a partir de microesferas individuais, como representado na figura 3 (microbeadlets) (Abhilash, et al., 2021; Joseph et al., 2022).

Além disso, os microbeadlets são revestidos por duas camadas funcionais, permitindo uma liberação reduzida/lenta dos ativos e mais eficiente. No caso de AKKERMAT®, a técnica possibilitou utilizar um fitocomplexo de capsaicinoides, sem desconfortos gastrointestinais e com entrega efetiva intestinal. ENTREGA INTESTINAL SUSTENTADA DE FITOCOMPLEXO RICO EM CAPSAICINOIDES (AKKERMAT®) COM BIODISPONIBILIDADE APRIMORADA Apesar dos efeitos farmacológicos benéficos à saúde, a baixa biodisponibilidade oral, a meia-vida curta e a falta de formas seguras de administração oral limitam o uso funcional e terapêutico dos capsaicinoides. Em estudo pré-clínico de biodisponibilidade, AKKERMAT® apresentou cerca de 19 vezes mais concentração plasmática (Figura 4A) do fitocomplexo de capsaicinoides, em comparação ao extrato convencional (JOSEPH et al., 2021a). Além da alta biodisponibilidade, a tecnologia favorece a liberação prolongada em pH próximo à neutralidade, como ocorre no intestino (Figura 4B), protegendo a mucosa gástrica de efeitos relacionados ao contato direto. A maior biodisponibilidade e entrega efetiva de AKKERMAT® permitem que seus componentes sejam entregues em elevadas e seguras concentrações, no local adequado de absorção (intestinal), possibilitando seu múltiplo mecanismo de ação (JOSEPH et al., 2021a).

Estudo clínico com AKKERMAT® INFLUÊNCIA DE AKKERMAT® EM INDIVÍDUOS COM EXCESSO DE PESO: ESTUDO RANDOMIZADO, DUPLO-CEGO E CONTROLADO POR PLACEBO Em estudo clínico duplo cego e randomizado, indivíduos com sobrepeso e obesidade foram tratados por 28 dias com o placebo e AKKERMAT®. A influência de AKKERMAT® no comportamento alimentar e no apetite foi acompanhada por Three-Factor Eating Questionnaire (TFEQ) e Council of Nutrition Appetite Questionnaire (CNAQ), respectivamente. A análise TFEQ e CNAQ revelou uma melhora significativa na alimentação descontrolada e redução do apetite entre os indivíduos, com destaque em redução da restrição cognitiva (preocupação constante em comer), alimentação descontrolada e alimentação emocional. Além da melhora cognitiva e comportamental na compulsão alimentar, foi observado redução de 2kg e do índice de massa corporal devido ao aumento da saciedade e melhora dos comportamentos alimentares, por mecanismos multialvo (JOSEPH et al., 2021b). O estudo demonstrou ainda a segurança e tolerabilidade de AKKERMAT® na dosagem experimental.

AKKERMAT® NA MODULAÇÃO SEGURA DO EQUILÍBRIO ENERGÉTICO E DESEMPENHO DE RESISTÊNCIA: UM ESTUDO RANDOMIZADO, DUPLO-CEGO, CONTROLADO POR PLACEBO. Estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo com três braços e três sequências, 105 participantes saudáveis com sobrepeso foram randomizados para receber placebo e outras duas doses de AKKERMAT® por 28 dias. O gasto energético, a oxidação de gordura e a resistência foram medidos usando o sistema Quark C-PET. O teste de exercício cardiopulmonar (C-PET) foi conduzido em uma esteira com os participantes se exercitando em uma velocidade auto selecionada. AKKERMAT® demonstrou uma resposta dose-dependente na perda de peso, chegando a uma redução expressivas de até 4,5 kg após os 28 dias de tratamento

Estudos pré-clínicos com AKKERMAT® SEGURANÇA DE AKKERMAT® A segurança foi avaliada por via oral em modelo experimental de toxicidade aguda, com administração única das doses de 300, 2000 e 5000 mg/kg), com os grupos sendo observados por 14 dias. Já nos estudos de toxicidade subcrônica, foram administradas as doses de 250, 500 e 1000 mg/kg. Nenhum dos grupos de animais pertencentes aos tratamentos agudo e subcrônico produziu qualquer efeito adverso nos parâmetros hematológicos/bioquímicos quando comparados ao controle. Entretanto, observou-se diminuição do peso corporal entre os grupos tratados nas doses de 500 e 1000 mg/kg. A autópsia terminal não revelou nenhuma alteração no peso relativo do órgão, exceto para a alta dose tratada, onde foi observado um aumento no peso do fígado e do rim e a histopatologia de todos os animais foi considerada normal. Assim, o nível baixo de efeito adverso observado (LOAEL) de AKKERMAT® foi determinado para 500 mg/kg/dia (Joseph et al., 2020).

Orientações Farmacotécnicas: O produto não deve ser triturado ou quebrado ou manuseado em equipamentos que venham a romper ou comprometer seu microencapsulamento. O produto não deve ser associado NA MESMA CÁPSULA, deve ser manipulado de maneira isolada, a fim de se manter a integridade do microencapsulamento. Utilizar a cápsula 4 gastrorresistente, neste caso, sem a necessidade de uso de excipientes; para reduzir a eletrostática do produto, polvilhar talco farmacêutico ao manipular. Compatibilidades (para veículos): Não aplicável. Capacidade de Incorporação de Ingredientes Farmacêuticos (para veículos): Não aplicável. Incompatibilidades: Qualquer material que apresente incompatibilidades com celulose e feno-grego. Conservação / Armazenamento do insumo farmacêutico definido pelo fabricante: Armazenar em local seco e fresco, protegido da luz, calor e oxidação. A temperatura de armazenamento recomendada é a ambiente. Conservação / Armazenamento do produto final definido pelo farmacêutico RT da farmácia: De acordo o critério de conservação do insumo definido pelo fabricante, sugerimos conservar o produto final em recipiente fechado, em local seco e fresco, protegido de luz, calor e oxidação, porém cabe também avaliação farmacêutica conforme a formulação, sistema conservante e condições do produto.

Referências 1. Material do fornecedor, 2023. 2. Abhilash, M. B., Kumar, D., Deepti A., Nair, A., Greet, V., An-Katrien, V., Mieke, V. D. D., Das Sivadasan, S., Maliakel, B., Chakrapani B., Madhavamenon, K. I. (2021). Enhanced absorption of curcuminoids and 3-Acetyl-11-keto-βboswellic acid from fenugreek galactomannan hydrogel beadlets: A natural approach to the co-delivery of lipophilic phytonutrients. Journal of Functional Foods, 79, 104405. 3. Baboota, R. K., Murtaza, N., Jagtap, S., Singh, D. P., Karmase, A., Kaur, J., ... & Bishnoi, M. (2014). Capsaicin-induced transcriptional changes in hypothalamus and alterations in gut microbial count in high fat diet fed mice. The Journal of Nutritional Biochemistry, 25(9), 893-902.

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